本发明涉及有机合成及医药领域，公开了一种N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮，制备方法为，由4-氟苄胺和丙烯酸甲酯出发，依次经Michael加成、Dieckmann缩合、酸解并脱羧得到N-（4-氟苄基）-4-哌啶酮，后者与4-三氟甲基苯甲醛经羟醛缩合反应得到的目标化合物N-（4-氟苄基）-3,5-双（4-三氟甲基苄叉基）-4-哌啶酮。该目标物能高效选择性地抑制12种白血病细胞系、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖，其抑制上述癌细胞系增殖的活性均明显高于常规的化疗药物5-氟脲嘧啶,且对正常造血干细胞毒性较低。