本发明涉及外排抑制剂组合物以及使用这些药剂治疗病状的方法，在这些病状中，外排转运蛋白(例如乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和P-糖蛋白(P-GP))的活性抑制治疗剂向靶组织(例如脑、脊髓、神经、脑脊髓液、睾丸、眼球、视网膜、内耳、胎盘、乳腺、肝脏、胆道、肾脏、肠、肺、肾上腺皮质、子宫内膜、造血细胞和/或干细胞)的有效递送。