本发明涉及癌症干细胞敏感剂在制备抗癌症干细胞的试剂盒中的应用，其中所述癌症干细胞敏感剂为癌症干细胞光敏剂、癌症干细胞放敏剂或癌症干细胞超敏剂。其中所述癌症干细胞光敏剂选自：(1)5-氨基酮戊酸(ALA)或其衍生物；(2)含四吡咯环的光敏化合物；(3)中药光敏剂；或(4)ALA或其衍生物分别与(2)或(3)中的化合物的组合。本发明还涉及用于治疗受试者中的癌症的抗癌症干细胞试剂盒，所述试剂盒包括：(1)本发明所述的癌症干细胞光敏剂；以及(2)能够发出波长在可见光范围内的可见光的发光器，或能够产生临床治疗剂量的X线的放疗机，或能够产生临床超声波使用剂量的超声器。所述试剂盒中还包括本发明所述的癌症干细胞放敏剂或癌症干细胞超敏剂。本发明主要检验了(1)ALA用作癌症干细胞光敏剂结合可见光照射；(2)ALA用作癌症干细胞放敏剂结合X线辐射；(3)ALA用作癌症干细胞超敏剂结合超声波对癌症干细胞的杀伤效果。