本发明提供的教导主要涉及组合治疗并涉及药物组合物和用于对受试者给药α5β1拮抗剂与α2β1拮抗剂的组合的方法。该方法能够用于抑制、预防或逆转血管生成以及治疗癌症。在一些实施方式中，所述组合物和方法包括VLO4和VP12(ECL12)的组合给药。