本发明公开了一种利用双亲性药物包载疏水性抗肿瘤药物的方法，包括：（1）将双亲性药物和疏水性抗肿瘤药物加入到有机溶剂中，混合均匀；（2）向步骤（1）得到的混合物中加入蒸馏水，混合均匀得到制剂溶液；（3）去除制剂溶液中的有机溶剂，加入冻干保护剂，冷冻干燥处理，得到包载有疏水性抗肿瘤药物的抗肿瘤药物粉剂。本发明还公开由上述方法制备得到的药物制剂。本发明采用双亲性药物盐酸伊立替康或盐酸拓扑替康为乳化剂，包载难溶于水的抗癌药物，大大增加了疏水药物在水中溶解度，保留了药物本身的高抗肿瘤活性特点，且制备工艺简单，适用性强，方便大规模生产，为疏水性药物的体内输送开拓了一条新的途径。