本发明提供了一种抗癌药物组合物，它是由含有如下重量配比的原料制备而成的制剂：大黄素20-100份、槐定碱250-2000份、苦参碱500-2500份。本发明还提供了该药物组合物的用途。本发明从众多抗肿瘤的天然药物中，甄选出大黄素、槐定碱和苦参碱合理配伍后，发挥了协同增效作用，显著提高了单味药物的抗肿瘤活性，为结肠癌的治疗用药提供了新的选择。