本发明公开了丹参酮类化合物的衍生物及合成方法及用途，丹参酮类化合物的衍生物，具有通式(I)或(II)的结构：其中：R¹为CH₃或CH₂OH；R²为CH₃或CH₂OH；R³表示L-氨基酸或C₁-C₃的醇酯化的L-氨基酸。实验证明，本发明的丹参酮类化合物的衍生物对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用；克隆形成实验说明了本发明的衍生物有一定的放射增敏作用，表明本发明的衍生物在作为抗肿瘤药物方面的前景。