本发明公开了一种新的6-氨基氧化异阿朴啡的铂(II)配合物即一氯·二甲基亚砜·6-氨基氧化异阿朴啡合铂(II)，以及它的合成方法和应用。该配合物是将6-氨基氧化异阿朴啡和二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II)，溶解于极性溶剂中，进行加热或回流反应获得目标产物；具体可通过溶液法合成，也可通过溶剂热法合成。申请人通过考察它对HepG2、BEL-7404和NCI-H460等人类肿瘤细胞株的增殖抑制活性，发现其对上述3种肿瘤株具有显著的体外抗肿瘤活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。上述配合物的化学结构式如下式所示：