本发明公开了4"-O-（1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基）阿奇霉素衍生物，具有通式I、II或III的结构：其中，R1代表氢、乙酰基或苯甲酰基；R2代表苄基、取代苄基或烷基；R3代表苄基、取代苄基、β-苯乙基、取代β-苯乙基或吡啶-4-甲基。本发明的4"-O-（1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基）阿奇霉素衍生物，具有抗菌活性，对革兰氏阳性菌耐药菌抗菌作用明显，尤其对各种肺炎链球菌耐药菌活性表现良好，可以用于制备治疗细菌感染的药物。