本发明公开了一种新的1-氮杂苯并蒽酮-铂(II)配合物即一氯·一(二甲基亚砜)·一（1-氮杂苯并蒽酮）合铂(II)，以及它的合成方法和应用。该配合物通过称取相等物质的量的1-氮杂苯并蒽酮与二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II)，溶解于极性溶剂中，进行加热或回流反应获得目标产物，具体可通过溶液法合成，也可通过溶剂热法合成。通过考察该配合物对HepG2、SK-OV-3、SK-OV-3/DDP、BEL-7404、T-24和HL-7702等人类肿瘤细胞株的增殖抑制活性，结果表明其具有显著的体外抗肿瘤活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。上述配合物的化学结构式如式所示。