本发明涉及通式Ⅰ所示的吡咯并苯并二氮杂类衍生物及其光学活性体以及该类化合物的制备方法，及其在抗脑缺血方面的应用。本发明的化合物结构式如下，其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅的定义见说明书。本发明的化合物及其在药学上可接受的盐和以该类化合物为活性成分的药物组合物可以与药学上可接受的赋形剂和/或稀释剂混合制备成片剂、胶囊、注射用溶液或安瓶、栓剂、贴剂、可吸入的粉末制剂、混旋剂、乳剂和软膏等制剂。？？？Ⅰ。