本发明公开了一种1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物及其应用，其中，所述衍生物结构通式如式（I）所示，式中R¹、R²分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基；X为C或者N。本发明还公开了所述1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物在制备抑制肺癌A549细胞增殖药物中的应用。实验结果表明，本发明所述的化合物对肺癌A549细胞增殖具有显著地抑制效果，具有良好的抗肿瘤药开发前景。