本发明提供一种金催化的苯酚及苯胺的选择性C-H键官能团化方法，本发明以苯酚类或苯胺类化合物为原料，以膦配体或卡宾为配体，在有机溶剂中，在金催化剂和银盐的作用下，与重氮化合物发生反应，在苯酚或苯胺结构的对位或邻位发生碳氢键插入。本发明方法具有催化剂用量少，条件温和，底物适用广等特点，可以快速高效合成含有苯酚或苯胺结构的乙酸甲酯衍生物的方法，同时可以通过这方法对天然产物或药物分子(如雌酚酮)进行后期修饰，或者用来合成一些具有生理活性的分子，具有良好的应用前景。