本发明公开了一种4-[4-(2-取代氨基乙酰氨基)苯胺基]喹唑啉类衍生物及制备和应用，所述4-[4-(2-取代氨基乙酰氨基)苯胺基]喹唑啉类衍生物具有下列结构通式(Ⅰ)，结构通式(Ⅰ)中，R为二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、吗啉基或间甲苯胺基中的一种；X为H或Cl。本发明所述4-[4-(2-取代氨基乙酰氨基)苯胺基]喹唑啉类衍生物可用于制备预防或治疗人肺癌或人乳腺癌疾病的药物，具有良好的抗癌活性。