本发明提供一种含2-乙基咪唑的双膦酸化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。制备该化合物的方法为将2-乙基咪唑与丙烯酸进行接触，使其发生迈克尔加成反应；反应得到的中间产物再在磷酸和三氯化磷存在下进行膦酸化反应，得到目标产物。本发明的方法合成步骤简单，省去了N烷基化步骤，直接在咪唑环的N位上引入羧酸基团，转化率达到59%，产物易分离，适宜工业化生产应用，该化合物可用于制备治疗骨肉瘤药物。