制备抗肿瘤及细胞凋亡相关疾病的噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物，由下述通式（I）表示的噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物或其药学上能接受的盐及药物组合物：其中R¹代表：H、卤素、C1~C6烷基、芳基、酰基、芳酰基、C1~C4烷氧基、硝基；R²代表：C1~C6烷基或苯基；R³代表：甲氧基、乙氧基或苯胺基；R⁴代表苯基或取代苯基；其中所述的取代苯基含有1~5个取代基，该取代基选自H、卤素、C1~C6烷基、芳酰基、C1~C4烷氧基、硝基，羧基、羟基、腈基、氧代乙酸、氧代丙酸、氧代异丙酸、氧代正丁酸、巯基、磺酸基、氨基和苯基；所述卤素为氟、氯、溴或碘。