本发明公开了一种分子靶向抗癌光敏剂他莫昔芬-酞菁轭合物及其制备方法和应用，在金属酞菁大环周边引入分子靶点药物他莫昔芬，以增加酞菁的靶向性，并用聚乙二醇链连接酞菁母核和他莫昔芬以增强其两亲性和生物相容性。该化合物有望提高光动力治疗中光敏剂的靶向性，同时有可能实现光动力治疗与分子靶点治疗的双重功效。该轭合物结构单一，组成确定。本发明合成方法简单，原料易得，成本低，有利于工业化生产。