本发明属于药物化学领域，具体涉及一种N-[[3-(3-氟-4-吗啉基-4-基-苯基)-2-恶唑酮基-5-基]甲基]-2-甲氨基-苯甲酰胺的制备方法，其制备方法为：将(S)-N-[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺、甲胺溶液和溶剂在室温下加入到三口烧瓶中，直接回流胺解2～16h，制得产物，其中溶剂为甲醇、乙腈、异丙醇、N，N-二甲基甲酰胺、1，4-二氧六环、丙酮或正丁醇中的一种或多种混合。掌握了其反应条件，可以更好地控制利奈唑胺的制备条件，从而能够减少其在利奈唑胺制备过程中产生，提高利奈唑胺的收率。