本发明涉及一种含有磺酰胺的手性五元并环骨架化合物及制备方法和用途，本发明以手性9-胺基9-去氧奎尼丁作为催化剂，由环戊烯酮衍生物化合物和糖精衍生物化合物为原料，高效率、高立体选择性的合成一种具有多种潜在活性的螺环磺酰胺及五元并环骨架多环化合物。该所述制备方法催化剂易得，催化活性高，反应条件温和，操作简单，底物适用范围广，产物结构多样，原子经济性好，环境友好性，收率较高。所述含有磺酰胺的手性五元并环骨架化合物经细胞毒性实验验证，具有抑制肿瘤细胞增殖活性，可作为先导化合物用于新型抗肿瘤药物的研发。