本发明属于医药技术领域，涉及从朝鲜黄杨（Buxus？microphylla？var.？koreana？Nakai）的叶子中提取分离得到具有体外抗肿瘤活性的总生物碱及其制备方法，以及从朝鲜黄杨叶子总生物碱中分离得到五种具有体外抗肿瘤活性的黄杨生物碱类化合物及其制备方法。本发明所涉及的提取物采用的原料容易大量获取，所得到的单体化合物结构新颖，且具有体外抗肿瘤活性，总生物碱及其中活性单体化合物的提取分离方法简易，便于对其进行进一步的药理和临床研究，为开发疗效好且毒副作用小的新型抗肿瘤药物创造条件。