本发明属于药物合成领域，具体涉及胆固醇酯转运蛋白（CETP）抑制剂依塞曲匹（Evacetrapib）的重要中间体7,9-二甲基-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的合成方法；该方法以N-乙烯基吡咯烷酮为原料，经过光照下重排，对甲苯磺酰基保护，与2-甲基-2-戊烯醛反应生成氮保护的7,9-二甲基-2，3,4,5，9,10-六氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，在二氧化锰存在下去氢芳香化，最后去保护基团得7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，由于没有了常规合成方法中的克莱曼缩合或Friedle-Crafts反应，避免了特丁醇钾和三氯化铝，反应条件温和，原料易得，成本降低，更适宜工业化生产。