本发明的目的在于提供一种防治肾纤维化的白首乌提取物，以及其制备方法和所构成的药物组合物。该白首乌提取物有显著的防治肾纤维化作用，可用于制备预防或治疗肾纤维化的药物。本发明的提取物系通过将白首乌经95%乙醇提取，提取液减压干燥至干制得。将白首乌提取物作为活性成分与药学可接受的辅料，可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、合剂、口服液、滴丸、糖浆剂、酊剂、注射剂等常用剂型。动物实验表明本发明的白首乌提取物可明显降低肾脏指数，降低肾脏组织中羟脯氨酸含量、且肾脏组织炎性细胞明显减少，纤维组织增生程度减轻，肾间质胶原明显减少，病变有大幅度改善，证明本发明的白首乌提取物确实具有预防和治疗肾纤维化的功效。