本发明公开一种治疗和改善胰岛素抵抗的仙鹤草活性组分及其应用以及其提取方法，治疗和改善胰岛素抵抗的仙鹤草活性组分，包括仙鹤草黄酮组分和仙鹤草三萜组分，所述仙鹤草黄酮组分与仙鹤草三萜组分的质量比为4:1-1:4；通过HPLC分析得知：仙鹤草的黄酮组分中主要含有牡荆苷、异牡荆苷和木犀草素-7-O-葡萄糖苷、槲皮苷、银椴苷；仙鹤草三萜组分中主要含有熊果酸、4-羟基熊果酸、科罗索酸和齐墩果酸。针对仙鹤草活性组分对胰岛素抵抗的干预，发现仙鹤草活性组分不仅对PPARγ的激活作用与阳性对照药物吡格列酮无显著差异，可显著促进前脂肪细胞的分化；而且在激活PPARγ表达的同时不像阳性对照药物吡格列酮样诱导AP2的过度表达，表明仙鹤草活性组分具有改善和治疗胰岛素抵抗的作用，可以制备成相应的剂型进行预防或治疗胰岛素抵抗。