本发明公开了一种木脂素类化合物及其制备方法和应用，所述化合物的，结构式为：所述的R₁为-OH、R₂为-OCH₃，分子式为C₂₀H₂₄O₈，命名为marphenolE。所述的R₁、R₂之间为-OCH₂O-，分子式为C₂₀H₂₂O₈，命名为marphenolF。所述的方法是以干燥的五味子枝条、叶和/或果实为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到的。所述的木脂素类化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。经过对C8166宿主细胞的细胞毒性检测，以及对HIV-1IIIB诱导C8166细胞病变的抑制试验，marphenolE、marphenolF均表现出较好的anti-HIV-1活性，EC₅₀值分别为3.47μg/mL、2.97μg/mL，治疗指数（TI）分别为21.18、27.64。本发明化合物结构新颖、活性好，可作为抗艾滋病药物的先导性化合物。