本发明公开了一种穿心莲有效部位在制备具有癌症化学预防作用的药物中的应用，穿心莲有效部位能够诱导醌还原酶表达，从而起到癌症的化学预防作用，可用于制备具有癌症化学预防作用的药物。本发明将穿心莲有效部位制成片剂形式，制成的片剂通过药理实验证明了具有很强的醌还原酶诱导活性，能够很好地起到癌症的化学预防作用。所述的穿心莲有效部位的制备方法，包括：使用提取溶剂对爵床科穿心莲的全草或叶提取，得到提取液；将提取液浓缩，加水溶解，采用萃取溶剂萃取，收集萃取液，浓缩后即得具有性质稳定、药理活性高的穿心莲有效部位，制备工艺简单，易于实施，易于操作和控制，因而具有非常广阔的应用前景。