本发明提供了一种快速筛选枳壳中具脂肪酶抑制活性的化合物的方法，采用磁珠分离与液相色谱－质谱联用相结合的技术快速筛选枳壳中具脂肪酶抑制活性的化合物，与传统方法相比，与现有方法相比，能够从混合物中快速筛选并鉴定具有潜在脂肪酶抑制活性的化合物，进一步分离制备该类目标化合物，进行活性验证，大大减少了分离有效成分的盲目性，提高了活性筛选效率。该筛选过程无须制备分离化合物，显著提高了筛选效率、缩短了筛选时间。此外，本筛选方法具有快速、准确、重现性好等的特点。可推广用于天然药物或中药混合物中具有脂肪酶抑制活性的化合物的快速筛选。本发明方法获得的具脂肪酶抑制活性的化合物可在制备减肥及降脂药物中应用。