本发明涉及药物制剂技术领域。本发明目的在于针对水飞蓟宾的水难溶的特性以及现有制剂存在的不足，研制一种安全的、稳定的水飞蓟宾注射液。本发明提供了一种水飞蓟宾注射液的组合物，是由水飞蓟宾注射液与乳剂组成，用药时将水飞蓟宾注射液与乳剂混合后直接静脉滴注或静脉推注；本发明还提供了其制备方法。本发明的注射液中不含有毒副作用大的增溶剂，且水飞蓟宾是溶解在注射用的有机溶媒中配制的注射液，为无水体系，有效地克服了储存过程中药物在水系中易降解的问题，提高了临床用药的安全性；且具有载药量大、辅料用量少、毒性小、稳定性好等优点，巧妙地打破了水飞蓟宾静脉给药制剂难以开发的局面。