一种具有肿瘤及肿瘤相关巨噬细胞靶向性的多项功能纳米颗粒载体，可用于进行肿瘤治疗和体内成像定位。所述的载体是一种肿瘤病灶诱导激活穿膜肽介导的脂质体纳米颗粒，能够在静脉注射后通过循环系统特异性富集于肿瘤病灶，同时具有分子成像及携带多种生物大分子及药物的功能。具体说是通过利用Legumain特异识别的酶切底物封闭活性中心氨基酸的TAT穿膜肽连接PEG修饰的脂质体纳米颗粒，在通过循环系统到达肿瘤病灶部位后，由肿瘤及肿瘤相关巨噬细胞表达的Legumain会将酶切底物与TAT活性中心分离，从而达到在肿瘤病灶的富集。此种纳米颗粒可以包装各种生物大分子或药物，具有杀伤肿瘤、体内肿瘤示踪及对肿瘤进行早期预防的功能。