本发明一种多功能肿瘤成像剂、制备方法及应用，属于肿瘤成像剂领域。它具备肿瘤靶向性、磁共振成像和抗肿瘤的特性。以Fe₃O₄为核，通过微乳液方法制备了包裹荧光染料异硫氰酸罗丹明B和多孔磁性纳米四氧化三铁为核、二氧化硅为壳的纳米颗粒。SiO₂的表面修饰了肿瘤靶向肽RGD及甲氧基聚乙二醇，最终得到了一种肿瘤靶向性多功能的纳米复合成像剂。具有肿瘤靶向肽诱导的肿瘤细胞主动靶向性，可以用于肿瘤细胞与正常细胞的磁共振成像鉴别剂，可运用于临床磁共振成像监测治疗用药，实现肿瘤治疗过程的时时监测，而目前临床运用的抗肿瘤药物仅具有肿瘤抑制性能，无法实现药物治疗过程的实时监测。