本发明公开了一种蛋氨酸或氧化蛋氨酸修饰的克林沙星，为式I所示化合物，式中X为SO或SO₂，Y为叔丁氧羰基(Boc)或H·HZ，HZ为HCl或三氟乙酸(TFA)；或者X为S，Y为H·HCl；这些化合物对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性菌如大肠埃希菌、沙门菌和铜绿假单胞菌等都有一定的抑菌活性，其中化合物TM2-1(X为S，Y为H·HCl)和TM2-3(X为SO₂，Y为H·HCl)对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门菌的抑菌活性与克林沙星接近，优于已知化合物TM1-1(X为S，Y为H·TFA)；化合物TM2-3结构中的S为最高氧化态，化学稳定性高；本发明的克林沙星衍生物可以用于制备抗菌药物，能够为感染疾病的临床治疗提供更多高效、安全的备选药物，满足临床治疗的多方面需求。