本发明公开了一种包裹阿霉素的聚乙烯亚胺-聚乙二醇-肌酸共聚物胶束及其制备方法，其制备方法包括：在吡啶的作用下合成双羧基聚乙二醇共聚物；再用乙二胺端氨基化合成氨基-聚乙二醇-羧基共聚物；后肌酸和氨基连接，合成肌酸-聚乙二醇-羧基共聚物；将活化的肌酸-聚乙二醇-羧基和聚乙烯亚胺反应得到肌酸-聚乙二醇-聚乙烯亚胺共聚物。透析后得到肌酸-聚乙二醇-聚乙烯亚胺胶束。在聚乙二醇的两端连接上聚乙烯亚胺和肌酸，以共聚物作为药物载体形成泡囊包裹阿霉素。阿霉素在临床上用于治疗恶性肿瘤，但对机体正常组织器官有较大的损伤；本发明将肌酸同时连接到聚乙二醇的一端，且阿霉素包埋在药物载体里面，而且在聚乙二醇一端连接上聚乙烯亚胺可增加稳定性。