本发明涉及结构式为I的吡咯衍生物，所述衍生物作为烟碱型乙酰胆碱受体，尤其是α7亚型受体的调节剂。本发明包括吡咯衍生物、类似物、其前体药物、其同位素、其代谢物、药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂化物、旋光异构体、笼形物、共晶体，与合适药剂的组合及其药物组合物。本发明还包括所述化合物的制备过程及其在治疗方面的潜在用途。由于吡咯衍生物对烟碱型乙酰胆碱受体具有调节活性，本发明发现了其在包括中枢及外周神经系统胆碱能传递混乱的各类紊乱症的预防及治疗方面的用途。本发明涉及吡咯衍生物调节胆碱能传递的能力及内源性神经递质乙酰胆碱通过烟碱型乙酰胆碱受体，尤其是α7亚型受体进行调节的功效。