一种环糊精为媒介的石墨烯/透明质酸超分子组装体，为基于β-环糊精修饰的石墨烯和金刚烷修饰的透明质酸合成的纳米超分子组装体，其中β-环糊精修饰石墨烯；该超分子组装体通过β-环糊精与金刚烷之间强的主客体相互作用，将石墨烯与透明质酸结合在一起形成超分子组装体。本发明的优点是：该超分子组装体极大的提高了环糊精修饰石墨烯在生理条件下的稳定性和生物兼容性；利用透明质酸对肿瘤细胞的靶向识别作用，该超分子组装体可以选择性的对癌细胞进行杀伤，比单纯药物喜树碱表现出更高的抗癌活性；该靶向药物传递体系的制备工艺简单、易于实施且材料成本低廉，在癌症的临床治疗中有潜在的应用前景。