本发明涉及HER2蛋白核酸适配子、复合体、组合物及其用途。具体而言，本发明涉及一种HER2蛋白特异性结合核酸适配子，其序列如SEQ？ID？NO：5所示。本发明还涉及由所述的HER2蛋白特异性结合核酸适配子和化疗药物结合而成或被共同包在纳米粒中而形成的复合体、包含所述复合体的组合物及所述核酸适配子、复合体和组合物的抗肿瘤用途及肿瘤靶向造影用途。