本发明涉及茶氨酸修饰的咔啉酰氨基酸苄酯、其制备、抗肿瘤活性和应用，公开了通式I代表的17种化合物(式中AA选自L-Leu，L-Glu，L-Val，L-Trp，L-Pro，L-Tyr，L-Met，L-Phe，L-Ala，L-Gly，L-Asn，L-Asp，L-Ile，L-Lys，L-Ser，L-Theanine残基，或AA-OBzl共同代表OBzl)、公开了它们的制备合成方法、本发明进一步公开了它们体内外的抗肿瘤活性、因而本发明公开了它们作为抗肿瘤药物的临床应用前景。