本发明提供式I的化合物或其药学可接受的盐，其中R¹、R²、R³、A¹、A²、A³、B¹、B²、B³和B⁴为如本文定义的。已经发现式I的化合物充当胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组合物用于治疗胰高血糖素介导的疾病、障碍和病症。