本发明涉及药物及中间体合成领域，具体涉及合成依曲韦林（TMC125）的方法及中间体。其特征是：化合物II与III在碱性条件下发生关环反应；再发生氯化和溴化反应，得到中间体XVI；中间体XVI与VII发生取代反应即得依曲韦林。本发明制备方法反应选择性高，操作简单，产率高，总收率可达53.8％，并且适合大规模制备。