本发明涉及一种多取代吲哚、合成方法及其应用于吲哚美辛的合成。该多取代吲哚，具有如下的结构式：使用本发明的合成方法，可以高效一步构建多取代吲哚骨架，进一步用于药物分子吲哚美辛的合成。类似方法可用于类吲哚美辛化合物来构建生物活性分子库。