本发明提供一种甲氧基聚乙二醇-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺的制备方法。该制备方法通过二脂肪酰磷脂酰乙醇胺与聚乙二醇单甲醚、羰基二咪唑在催化剂作用下反应，得到化合物甲氧基聚乙二醇-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺。本发明制得的甲氧基聚乙二醇-二脂肪酰磷脂酰乙醇胺具有良好的生物相溶性，可以直接或者再经过其他途径用于药物载体、基因载体等。