本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种CBZ-万乃洛韦的制备方法。该方法是将CBZ-L-缬氨酸与酰氯化试剂反应制得酰氯，然后再将酰氯与阿昔洛韦、缚酸剂的混合反应体系进行反应，最后经过滤、精制制得。本发明是利用酰氯制备酯，反应过程不使用DCC，产物中不会有DCU的残留，有利于钯碳利用率，是制备高纯度的CBZ-万乃洛韦的有效方法。