本发明揭示了一种5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)及其制备方法，该化合物(I)是替卡格雷等具有1，2，3-三氮唑结构的药物制备的关键中间体，其制备方法包括如下步骤：通过叠氮化合物(II)与氰基衍生物(III)发生环合反应，得到5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(I)。该制备方法原料易得，条件温和，收率高。