本发明涉及以下通式(1)表示的莫纳西林类β-雷琐酸大环内酯在血吸虫病防治中的用途。通过体外抗血吸虫活性评价试验表明本发明的通式(1)表示的化合物具有良好的抗血吸虫活性，其中Radicicol、Monorden D、Monocillin II、Monocillin IV在10μg/mL的浓度下血吸虫的致死率超过90％，远高于临床首选药物吡喹酮，Monocillin I和Monocillin III的药效则略高于吡喹酮。式(1)。